

Najstaršie písomné správy o liečivých rastlinách pochádzajú z Číny (27. storočie pred n. l.), Egypta (16. storočie pred n. l.), kedy boli vedené lekárske záznamy o používaní rastlín. V antických spisoch uvádza Hippokrates (460 – 337 rokov pred n. l.) 236 druhov rastlín. Vrcholným dielom antického obdobia je dielo Pedacia Dioscorida (60 rokov n. l.) Materia medica, kde je uvedených 600 druhov bylín. V rovnakej dobe pracoval Plinius st., ktorý spísal dielo Naturalis historia, zaoberajúce sa použitím bylín. V 2. storočí n. l. založil Claudius Galenos tzv. galeniku, ktorej základom je úprava účinnej látky do liekovej formy, aby ju mohol organizmus prijať.
V stredoveku došlo k veľkému rozvoju záujmu o liečivé byliny. Boli zostavované herbáre a bylinkáre (Jan Černý (1517), P. A. Mattioli (1562)). V 16. storočí vyslovil Paracelsus prevratnú myšlienku, že účinná nie je rastlina, ale látky, ktoré sa v nej vyskytujú. Liečenie prebiehalo prevažne v kláštoroch, pri ktorých boli zakladané nemocnice a apatieky, kde sa liečilo prostredníctvom liečivých rastlín (fytoterapia). Zároveň boli budované kláštorné záhrady, ktoré mali úžitkovú časť (hortus) a bylinkovú časť (herbularius). Boli položené základy dnešnej farmácie, čiže vedného odboru zaoberajúceho sa účinnými látkami, ktoré majú fyziologický vplyv na organizmus.